长循环新型PEG化脂DMG-PEG2000简介

尊龙凯时人生就博在mRNA疫苗研发的热潮中，长循环新型PEG化脂DMG-PEG2000已经成为制药领域的新宠。本篇文章将从DMG-PEG2000的结构与应用出发，带您了解这款重要的生物医用材料。

DMG-PEG2000的结构分析

从结构上来看，DMG-PEG2000是对短链脂质进行PEG化改造而成。其C14链远短于常见的DSPE-mPEG2000（C18链），这使得DMG-PEG2000能够较为容易地嵌入脂质膜，从而在体内循环过程中较易脱离。该设计恰好应对了“PEG-dilemma”的问题，尤其是在细胞药物递送中。

PEG-dilemma及其解决方案

PEG-dilemma主要包括三个方面：

1. PEG链的空间位阻作用会屏蔽脂质体与细胞膜的相互作用，抑制靶细胞对脂质体的摄取。
2. 屏蔽脂质体与内涵体膜的相互作用，妨碍“内涵体逃逸”，导致RNA降解，从而无法顺利进入细胞质。
3. 频繁注射PEG化脂质体可能引发免疫反应，加速血液清除（ABC现象）。

常见的解决方法包括降低脂质体表面PEG的密度、使用可断裂的PEG-脂质连接子（如酯键、腙键、肽键），以及利用短链脂质如C14脂质锚定，以便PEG能够更容易地从颗粒表面解离。

DMG-PEG2000的优势与应用

DMG-PEG2000的短链（肉豆蔻酸，C14）较长链（硬脂酸，C18）具有更快的降解速率，从而降低了脂质体与细胞间的相互作用，增强了基因沉默效果。在RNA类药物递送中，“溶酶体/内涵体逃逸”是一个关键难点，而含短烷基链的聚乙二醇脂质可以在体内迅速解离，有效克服PEG化带来的“内涵体逃逸”失败现象。因此，在核酸类脂质体药物中，DMG-PEG2000的基因沉默和表达水平往往显著高于DSPE-mPEG2000。

未来发展与选择

基于DMG-PEG2000的良好性能，科研人员还开发了多种新型PEG化脂质，例如DMA-PEG2000、PEG2000-Ceramide-C14等，供科研工作者根据具体需求进行选择。

尊龙凯时人生就博致力于提供高质量的生物医用材料，如DMG-PEG2000。若需更多核酸递送类关键辅料，请拨打我们的官方热线：400-6262-623，我们将竭诚为您服务！